Lietuva į kovą su dopingo vartojimu sporte įsitraukė 1995 metais Lietuvos Respublikos Seimui ratifikavus Europos Tarybos Antidopingo konvenciją. Tęsiant šią kovą LR Seimas ratifikavo Europos Tarybos Antidopingo Konvencijos Papildomą Protokolą 2004 m. rugsėjo 28 d.
2004 m. liepos 10 d. Lietuvos Respublikos Vyriausybė pasirašė Kopenhagos deklaraciją dėl antidopingo sporte, kuria Lietuva įsipareigojo įgyvendinti Pasaulinės antidopingo agentūros kodeksą. Lietuvos Respublikos Seimas 2006 m. gegužės 2 d. ratifikavo Tarptautinę konvenciją prieš dopingo vartojimą sporte.
2005 m. liepos 27 dieną Kūno kultūros ir sporto departamentas prie Lietuvos Respublikos Vyriausybės įsteigė Viešąją įstaigą LIETUVOS ANTIDOPINGO AGENTŪRA.
LIETUVOS ANTIDOPINGO AGENTŪRA yra Nacionalinių antidopingo organizacijų instituto narė (iNADO) narė nuo 2014 m.